Endotēlija receptora antagonists Opsumit

Macitentanam ir uzrādīta ievērojami mazāka nosliece uz medikamentu savstarpēju mijiedarbību, kā bosentanam un citiem endotelīna receptoru antagonistiem (Anjan Khadka, Dick B Singh Brashier, Anantharamu Tejus, and Ashok Kumar Sharma, 2015). Macitentana ir lielāka spēja saistīties ar receptoriem, nekā bosentānam, līdz ar to nodrošinot labāku efektu, lietojot vienu reizi dienā mazākos daudzumos (Hong X. Dinga, Carolyn A. Leverettd et al., 2015). Lai fan blakusefekti ir līdzīgi citiem endotelīna receptoru antagonistiem, hepatotoksicitāte, salīdzinot ar bosentānu, ir mazāka. Piezīmei, FDA (Food and Drug Administration) nepieprasa rutīnisku aknu funkciju izmeklēšanu ne macitentanam, ne ambrisentam (Marco Caccamo, Tim Lahm., 2014). Kā arī nav nepieciešama devas pielāgošana pacientiem ar hroniskiem aknu vai nieru bojājumiem (Anjan Khadka, Dick B Singh Brashier, Anantharamu Tejus, and Ashok Kumar Sharma, 2015). Periferālā edēma, kā blakusefekts, arī ir novērots mazāk šim medikamentam, nekā citiem šīs grupas piederošajiem līdzekļiem, bet kā citiem endotelīna receptoru antagonistiem ir raksturīga anēmija (Cyrus A Kholdani, Wassim H Fares, Terence K Trow, 2014).
Salīdzinoši ar bosentānu un ambrisentānu, macitentānam ir ievērojami lēnāka receptoru disociācijas kinētika, kas var veicināt macitentana pastiprinātu farmakoloģisko aktivitāti ar endotelīna-1 saistītajām pataloģijām (Anjan Khadka, Dick B Singh Brashier, Anantharamu Tejus, and Ashok Kumar Sharma, 2015).

…